莫西沙星为第四代超广谱喹诺酮类抗菌药,因其抗菌活性极高、普适性强、副作用少以及微生物耐药性低等优点,被称为治疗呼吸道感染接近完美的药物,广泛用于治疗各类细菌感染引起的临床疾病。但目前盐酸莫西沙星的生产工艺仍存在诸多不足,主要体现在两个方面:其一是关键中间体(1S,6S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷(即莫西沙星侧链)的总产率低且原子不经济,导致其生产工艺成本过高;其二是目标产物盐酸莫西沙星的总产率较低且生产效率低下,同样导致其生产工艺成本偏高。针对上述问题,本项目开发了成本低、原子经济、产率高的莫西沙星侧链及盐酸莫西沙星生产工艺,并完成公斤级放大实验,可实现盐酸莫西沙星的高效、低成本工业化生产。
全部评论