光动力疗法(Photodynamic therapy, PDT)是 20 世纪 70 年代末问世的一 项微创肿瘤治疗技术,是一种快速增长的､使用光和光敏剂(Photosensitizer, PS)治疗疾病的新技术,其作用基础是光动力效应,即:通过特定波长的激光照 射使组织吸收的光敏剂受到激发,而激发态的光敏剂又把能量传递给周围的氧分 子,生成活性很强的单线态氧,产生细胞毒性作用,进而导致细胞受损乃至死亡｡ 与手术､化疗､放疗等常规治疗手段相比,肿瘤光动力疗法由于只有受光照区域 光敏剂产生光毒性,因而具有组织选择性和强度可控两个突出优点｡特别重要的 是由于主要基于单线态氧产生毒性作用,因此基本不产生耐药｡光动力治疗已成 为一种越来越受到关注的医疗手段,已成功应用于肿瘤､眼科疾病､皮肤病､风 湿病､感染及美容等领域｡

本项目研发的全新结构单碘修饰的氮杂氟硼二吡咯甲川(Aza-BODIPY)类光 敏剂 BDP-I,相较于文献报道的二溴 Aza-BODIPY 光敏剂 ADPM06 而言有相似的近 红外吸收､而具备更高的光敏能力和光稳定性,代谢行为也非常适合光动力治疗 需求,不会在体系蓄积｡具有更为高效的单线态氧敏化能量和优越的综合性质, 经体内外实验发现对肿瘤细胞及组织有极强的杀灭能力｡裸鼠的移植瘤模型上的 光动力治疗表明我们的优选化合物 I-BDP 可以对肿瘤在温和光照条件下予以强力抑制｡